Degarelix ໃຊ້ເພື່ອຫຍັງ?

Degarelelix, ຂາຍພາຍໃຕ້ຊື່ຍີ່ຫໍ້ Firmagon, ເປັນການປິ່ນປົວດ້ວຍຮໍໂມນທີ່ສໍາຄັນໃນການຄຸ້ມຄອງມະເຮັງ prostate. ໃນຖານະເປັນ peptide ສັງເຄາະແລະເປັນຢາຕ້ານເຊື້ອ receptor Gonadotropin-Releasing Hormone (GnRH) ທີ່ມີສັກຍະພາບ, ການນໍາໃຊ້ຕົ້ນຕໍແລະດີທີ່ສຸດຂອງມັນແມ່ນສໍາລັບການປິ່ນປົວການຂາດ androgen (ADT) ໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນມະເຮັງ prostate ກ້າວຫນ້າທາງດ້ານຮໍໂມນທີ່ລະອຽດອ່ອນ. ບໍ່ເຫມືອນກັບ agonists GnRH ແບບດັ້ງເດີມ,Degarelelix ສະເຫນີກົນໄກການປະຕິບັດທີ່ເປັນເອກະລັກທີ່ສະຫນອງການສະກັດກັ້ນ testosterone ຢ່າງໄວວາແລະຍືນຍົງໂດຍບໍ່ມີການ flare ກະຕຸ້ນ tumor ໃນເບື້ອງຕົ້ນ, ເຮັດໃຫ້ມັນເປັນທາງເລືອກການປິ່ນປົວທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບປະຊາກອນຄົນເຈັບສະເພາະ. ບົດ​ຄວາມ​ນີ້​ຄົ້ນ​ຫາ​ຕົວ​ຊີ້​ວັດ​ຫຼັກ​ຂອງ​ຕົນ​, ກົນ​ໄກ​, ປະ​ສິດ​ທິ​ພາບ​ທາງ​ດ້ານ​ການ​ຊ່ວຍ​, ຂໍ້​ມູນ​ຄວາມ​ປອດ​ໄພ​, ແລະ​ຄໍາ​ຮ້ອງ​ສະ​ຫມັກ​ທີ່​ພົ້ນ​ເດັ່ນ​ຂື້ນ​, ສະ​ຫນັບ​ສະ​ຫນູນ​ໂດຍ​ຂໍ້​ມູນ​ທາງ​ດ້ານ​ການ​ຊ່ວຍ​ທີ່​ມີ​ອໍາ​ນາດ​ແລະ​ຂໍ້​ແນະ​ນໍາ​ລະ​ບຽບ​ການ​.

ກົນໄກການປະຕິບັດ: ການສະກັດກັ້ນຮໍໂມນໂດຍກົງແລະໄວ

ພະ​ລັງ​ງານ​ການ​ປິ່ນ​ປົວ​ຂອງ​Degarelelix ມາຈາກການຂັດຂວາງການແຂ່ງຂັນໂດຍກົງຂອງ receptors GnRH ໃນຕ່ອມ pituitary. hypothalamus ປ່ອຍ GnRH ຕາມທໍາມະຊາດເພື່ອກະຕຸ້ນ pituitary ເພື່ອ secrete ຮໍໂມນ Luteinizing (LH) ແລະ Follicle-Stimulating Hormone (FSH). ຮໍໂມນເຫຼົ່ານີ້ຫຼັງຈາກນັ້ນສົ່ງສັນຍານວ່າການທົດສອບເພື່ອຜະລິດ testosterone, ເປັນຕົວຂັບເຄື່ອນທີ່ສໍາຄັນຂອງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເຊນມະເຮັງ prostate.

Degarelelix ຜູກມັດຢ່າງແຫນ້ນຫນາແລະປີ້ນກັບກັນກັບ receptors pituitary ເຫຼົ່ານີ້, ທັນທີທັນໃດຢຸດການປ່ອຍ LH ແລະ FSH. ການຍັບຍັ້ງຢ່າງໄວວານີ້ນໍາໄປສູ່ການຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍແລະໄວໃນການຜະລິດ Testicular Testicular. ຂໍ້ໄດ້ປຽບທີ່ກໍານົດກ່ຽວກັບ GnRH agonists ແມ່ນບໍ່ມີ "ການເພີ່ມຂື້ນຂອງ testosterone" ເບື້ອງຕົ້ນຫຼືໄຟໄຫມ້ທາງດ້ານການຊ່ວຍ. Agonists ໃນເບື້ອງຕົ້ນ overstimulate receptors, ເຮັດໃຫ້ເກີດການຮວງຕັ້ງແຈບຊົ່ວຄາວໃນ testosterone ທີ່ສາມາດເຮັດໃຫ້ອາການຮ້າຍແຮງຂຶ້ນເຊັ່ນ: ອາການເຈັບປວດກະດູກຫຼືການອຸດຕັນໃນປັດສະວະໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມສ່ຽງ.Degarelelix ຫຼີກເວັ້ນໄລຍະອັນຕະລາຍນີ້, ເລີ່ມຕົ້ນການສະກັດກັ້ນ testosterone ໃນມື້ທໍາອິດຂອງການບໍລິຫານແລະການບັນລຸລະດັບ castration ທາງການແພດ (≤0.5 ng / mL ຫຼື 50 ng / dL) ໃນຫຼາຍກວ່າ 96% ຂອງຄົນເຈັບໃນມື້ 3. ການເລີ່ມຕົ້ນຢ່າງໄວວານີ້ແມ່ນສໍາຄັນສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ຕ້ອງການການຄວບຄຸມພະຍາດທັນທີທັນໃດ.

ຕົວຊີ້ວັດເບື້ອງຕົ້ນທີ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດ: ມະເຮັງຕ່ອມລູກໝາກແບບພິເສດ ແລະມີຄວາມສ່ຽງສູງ

Degarelelix ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໃນທົ່ວໂລກ, ລວມທັງໂດຍ FDA ສະຫະລັດແລະອົງການຢາເອີຣົບ (EMA), ໂດຍສະເພາະສໍາລັບການປິ່ນປົວຂອງ.ກ້າວຫນ້າ, ມະເຮັງ prostate ທີ່ຂຶ້ນກັບຮໍໂມນ. ຂໍ້ມູນທາງຄລີນິກຂອງມັນເຮັດໃຫ້ມັນ ເໝາະ ສົມໂດຍສະເພາະກັບສະຖານະການທີ່ ສຳ ຄັນຫຼາຍໃນຕົວຊີ້ບອກທີ່ກວ້າງຂວາງນີ້:

ມະເຮັງຕ່ອມລູກໝາກແບບພິເສດ (Metastatic ຫຼື Locally Advanced): ນີ້ແມ່ນການນໍາໃຊ້ຫຼັກທີ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດຈາກ FDA. ມັນໄດ້ຖືກຊີ້ບອກສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດ metastatic, ບ່ອນທີ່ມະເຮັງໄດ້ແຜ່ລາມໄປນອກ prostate, ຫຼືພະຍາດທີ່ກ້າວຫນ້າໃນທ້ອງຖິ່ນ (T3 / T4), ບ່ອນທີ່ມັນແຜ່ລາມອອກໄປນອກ prostate ແຕ່ບໍ່ແມ່ນອະໄວຍະວະຫ່າງໄກ. ເປົ້າຫມາຍແມ່ນເພື່ອກະຕຸ້ນແລະຮັກສາການສະກັດກັ້ນ testosterone ໃນໄລຍະຍາວເພື່ອຊ້າຫຼືຢຸດການຂະຫຍາຍຕົວຂອງມະເຮັງ.

ມະເຮັງຕ່ອມລູກໝາກທີ່ມີຄວາມສ່ຽງສູງ (ໃນການປະສົມປະສານກັບການປິ່ນປົວດ້ວຍລັງສີ): EMA ແລະຄໍາແນະນໍາທາງດ້ານການຊ່ວຍອະນຸມັດDegarelelix ເປັນສ່ວນຫນຶ່ງຂອງວິທີການແບບປະສົມປະສານ. ສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມສ່ຽງສູງເປັນມະເຮັງຕ່ອມລູກຫມາກໃນທ້ອງຖິ່ນຫຼືກ້າວຫນ້າທາງດ້ານທ້ອງຖິ່ນ, ມັນຖືກນໍາໃຊ້ເປັນ neoadjuvant (ການປິ່ນປົວກ່ອນ) ແລະການປິ່ນປົວດ້ວຍການປິ່ນປົວດ້ວຍລັງສີ. ການປະສົມປະສານນີ້ປັບປຸງການຄວບຄຸມທ້ອງຖິ່ນແລະການຢູ່ລອດໂດຍການຫົດຕົວຂອງເນື້ອງອກກ່ອນການຮັງສີແລະສະກັດກັ້ນການເຕີບໂຕຂອງຮໍໂມນທີ່ຂັບເຄື່ອນໃນເວລາປິ່ນປົວ.

ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ອາການ Flare: ເນື່ອງຈາກການຂາດການເພີ່ມຂື້ນຂອງ testosterone ໃນເບື້ອງຕົ້ນ,Degarelelix ເປັນທາງເລືອກ ADT ທີ່ຕ້ອງການສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ມີ metastases ອາການ, ການບີບຕົວຂອງກະດູກສັນຫຼັງທີ່ກໍາລັງຈະມາເຖິງ, ການອຸດຕັນຂອງຍ່ຽວຮ້າຍແຮງ, ຫຼືຜູ້ທີ່ມີຄວາມສ່ຽງສູງ cardiovascular. ຄົນເຈັບເຫຼົ່ານີ້ບໍ່ສາມາດທົນທານຕໍ່ອາການທີ່ອາດຈະຮ້າຍແຮງຂຶ້ນທີ່ເກີດຈາກ GnRH agonists.

ການປິ່ນປົວແບບທີສອງຫຼືສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ທົນທານຕໍ່ Agonists: ມັນເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນທາງເລືອກທີ່ມີປະສິດທິພາບສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມກ້າວຫນ້າຫຼືບໍ່ສາມາດທົນທານຕໍ່ຜົນກະທົບຂ້າງຄຽງຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍ GnRH agonist ມາດຕະຖານ.

ປະສິດທິພາບທາງດ້ານຄລີນິກ: ປະສິດທິພາບທີ່ພິສູດໃນການທົດລອງທີ່ສໍາຄັນ

ປະສິດທິພາບຂອງDegarelelix ໄດ້ຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນຢ່າງເຂັ້ມງວດໃນການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໄລຍະ III, ໂດຍສະເພາະແມ່ນການສຶກສາຂະຫນາດໃຫຍ່, randomized, ເປີດປ້າຍຊື່ປຽບທຽບມັນກັບ GnRH agonist leuprolide ໃນຫຼາຍກວ່າ 600 ຄົນເປັນມະເຮັງ prostate.

ຈຸດສຸດທ້າຍຕົ້ນຕໍແມ່ນການຮັກສາ testosterone ໃນລະດັບ castrate ສໍາລັບຫນຶ່ງປີ. ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າDegarelelix (ໃນທັງ 80mg ແລະ 160mg doses ບໍາລຸງຮັກສາ) ແມ່ນບໍ່ຕ່ໍາກວ່າ leuprolide, ມີຫຼາຍກວ່າ 97% ຂອງຄົນເຈັບບັນລຸການສະກັດກັ້ນແບບຍືນຍົງ. ການຄົ້ນພົບທີ່ໂດດເດັ່ນທີ່ສຸດຂອງການທົດລອງແມ່ນຄວາມໄວຂອງການສະກັດກັ້ນ: ມາຮອດວັນທີ 3, 96.5% ຂອງDegarelelix ຄົນເຈັບໄດ້ຖືກຂັບໄລ່, ເມື່ອທຽບກັບ 0% ໃນກຸ່ມ leuprolide. ການຄວບຄຸມຢ່າງໄວວານີ້ແມ່ນມາພ້ອມກັບການຫຼຸດລົງໄວຂຶ້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນລະດັບ Prostate-Specific Antigen (PSA), ເຄື່ອງຫມາຍຊີວະພາບທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບກິດຈະກໍາຂອງພະຍາດ.

ການວິເຄາະ meta ທີ່ສົມບູນແບບໄດ້ຢືນຢັນການຄົ້ນພົບເຫຼົ່ານີ້, ຊີ້ໃຫ້ເຫັນຕື່ມອີກDegarelelix ສະຫນອງການບັນເທົາອາການທາງເດີນປັດສະວະຕ່ໍາກວ່າແລະກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມສ່ຽງຕ່ໍາຂອງເຫດການທາງລົບຂອງ cardiovascular ເມື່ອທຽບກັບ agonists. ປະສິດທິພາບຂອງມັນຖືກຮັກສາໄວ້ດ້ວຍການສັກຢາ subcutaneous ປະຈໍາເດືອນ, ປະກອບເປັນລະບຽບການປິ່ນປົວໃນໄລຍະຍາວທີ່ສະດວກແລະປະສິດທິພາບ.

ຂໍ້ມູນຄວາມປອດໄພ ແລະການບໍລິຫານ

Degarelelix ແມ່ນຖືກປະຕິບັດເປັນການສັກຢາຢູ່ໃຕ້ຜິວຫນັງ, ດ້ວຍປະລິມານເລີ່ມຕົ້ນຂອງ 240mg (ສອງການສັກຢາ 120mg) ຕິດຕາມດ້ວຍປະລິມານບໍາລຸງຮັກສາປະຈໍາເດືອນຂອງ 80mg. ໂປຣໄຟລ໌ຄວາມປອດໄພຂອງມັນແມ່ນມີລັກສະນະດີ.

ຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ພົບເລື້ອຍທີ່ສຸດແມ່ນປະຕິກິລິຍາໃນບ່ອນສັກຢາ (ເຊັ່ນ: ເຈັບ, ແດງ, ໃຄ່ບວມ), ເກີດຂຶ້ນໃນປະມານ 40-50% ຂອງຄົນເຈັບ, ຕົ້ນຕໍກັບປະລິມານເບື້ອງຕົ້ນ. ໂດຍທົ່ວໄປແລ້ວເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນອ່ອນໆຫາປານກາງແລະຫຼຸດລົງຕາມເວລາ. ຜົນຂ້າງຄຽງເລື້ອຍໆອື່ນໆແມ່ນປົກກະຕິຂອງ ADT ແລະປະກອບມີການກະພິບຮ້ອນ, ການປ່ຽນແປງຂອງນ້ໍາຫນັກ, ຄວາມເຫນື່ອຍລ້າ, ແລະການເພີ່ມຂື້ນຊົ່ວຄາວຂອງ enzymes ຕັບ (transaminases).

ປະໂຫຍດດ້ານຄວາມປອດໄພທີ່ສໍາຄັນແມ່ນໂປຣໄຟລ໌ cardiovascular ທີ່ເອື້ອອໍານວຍຫຼາຍກ່ວາຂອງຕົນເມື່ອທຽບກັບ GnRH agonists. ການວິເຄາະແບບ meta ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການຕໍ່າລົງຂອງເຫດການ cardiovascular ທີ່ບໍ່ດີທີ່ສໍາຄັນ, ການພິຈາລະນາທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸທີ່ມີອາການຜິດປົກກະຕິຫຼາຍ. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ ADT ທັງຫມົດ, ຜູ້ໃຫ້ບໍລິການດ້ານສຸຂະພາບຕ້ອງຕິດຕາມການຍືດຍາວຂອງ QT ທີ່ມີທ່າແຮງ, ໂດຍສະເພາະໃນຄົນເຈັບທີ່ມີສະພາບຫົວໃຈເບື້ອງຕົ້ນຫຼືຢາທີ່ໃຊ້ຮ່ວມກັນທີ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ວົງຈອນໄຟຟ້າຂອງຫົວໃຈ.Degarelelix ແມ່ນ contraindicated ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີ hypersensitivity ຮ້າຍແຮງຕໍ່ຢາແລະໃນແມ່ຍິງຜູ້ທີ່ເປັນຫຼືອາດຈະຖືພາ.

ແອັບພລິເຄຊັນທີ່ເກີດໃໝ່ ແລະນອກປ້າຍກຳກັບ

ໃນຂະນະທີ່ມະເຮັງ prostate ກ້າວຫນ້າຍັງຄົງເປັນຕົວຊີ້ບອກຢ່າງເປັນທາງການພຽງແຕ່, ການຄົ້ນຄວ້າກໍາລັງຄົ້ນຫາທ່າແຮງຂອງ Degarelix ໃນຂົງເຂດອື່ນໆ. ການສະກັດກັ້ນ Testosterone ທີ່ມີປະສິດທິພາບແລະໄວຂອງມັນຖືກສືບສວນການປິ່ນປົວດ້ວຍ neoadjuvant ກ່ອນທີ່ຈະຜ່າຕັດ prostatectomy ຮາກ ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມສ່ຽງສູງ, ມີຈຸດປະສົງເພື່ອເຮັດໃຫ້ເນື້ອງອກນ້ອຍລົງແລະປັບປຸງຜົນຂອງການຜ່າຕັດ. ການສຶກສາເບື້ອງຕົ້ນຍັງຊີ້ໃຫ້ເຫັນເຖິງບົດບາດທີ່ມີທ່າແຮງໃນການຄຸ້ມຄອງມະເຮັງຕ່ອມລູກໝາກ (CRPC) ປະສົມປະສານກັບການປິ່ນປົວເປົ້າຫມາຍ androgen receptor ໃໝ່.

ນອກຈາກນີ້ຍັງມີການຄົ້ນຄວ້າຈໍາກັດໃນການນໍາໃຊ້ຂອງມັນສໍາລັບເງື່ອນໄຂທີ່ອ່ອນໂຍນເຊັ່ນ:ມະເຮັງຕ່ອມລູກໝາກ (BPH), ບ່ອນທີ່ການຫຼຸດຜ່ອນ Testosterone ສາມາດບັນເທົາອາການຍ່ຽວໄດ້, ເຖິງແມ່ນວ່ານີ້ຍັງບໍ່ມີປ້າຍຊື່ແລະບໍ່ແມ່ນມາດຕະຖານການດູແລ.

ສະຫຼຸບ

ສະຫຼຸບ,Degarelelix (Firmagon) ເປັນຢາຕ້ານເຊື້ອ GnRH ທີ່ມີຄວາມຊ່ຽວຊານ ແລະມີປະສິດທິພາບສູງ, ນໍາໃຊ້ຕົ້ນຕໍສໍາລັບການປິ່ນປົວການຂາດແຄນ androgen ຂອງກ້າວຫນ້າ, ມະເຮັງ prostate ທີ່ລະອຽດອ່ອນຮໍໂມນ. ຈຸດຂາຍທີ່ເປັນເອກະລັກແມ່ນຂອງມັນການ​ກະ​ທໍາ​ຢ່າງ​ວ່ອງ​ໄວ​, ການຂາດຕົວຂອງ testosterone, ແລະໂປຣໄຟລ໌ຄວາມປອດໄພ cardiovascular ທີ່ເອື້ອອໍານວຍ ກ່ຽວຂ້ອງກັບການປິ່ນປົວ agonist ເກົ່າ. ຄຸນລັກສະນະເຫຼົ່ານີ້ເຮັດໃຫ້ມັນເປັນທາງເລືອກການປິ່ນປົວສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ຕ້ອງການການຄວບຄຸມພະຍາດທັນທີຫຼືຜູ້ທີ່ມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ອາການແຊກຊ້ອນຈາກການເພີ່ມຂຶ້ນຂອງຮໍໂມນ. ສະຫນັບສະຫນູນໂດຍຂໍ້ມູນການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍທີ່ເຂັ້ມແຂງ,Degarelelix ເປັນຕົວແທນຂອງຄວາມກ້າວຫນ້າທີ່ສໍາຄັນໃນການປິ່ນປົວດ້ວຍຮໍໂມນ, ສະເຫນີທາງເລືອກທີ່ມີຄຸນຄ່າແລະມັກຈະເປັນທີ່ນິຍົມສໍາລັບ urologists ປິ່ນປົວຄົນເຈັບໃນທົ່ວ spectrum ຂອງມະເຮັງ prostate ກ້າວຫນ້າແລະຄວາມສ່ຽງສູງ.