ມັນມີບົດບາດສໍາຄັນໃນຂະບວນການຊີວິດ, phosphorylating Tyrr, Ser, Thr, ຕັ້ງຢູ່ເທິງ peptides.ອາຊິດ amino phosphorylated ຖືກນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປໃນການຜະລິດ peptide ອາຊິດ phosphoric, ປະຈຸບັນຖືກນໍາໃຊ້ໃນອາຊິດ amino phenyl phosphorylated ດຽວ.ອາຊິດ amino HBTU / phosphorylated ຖືກນໍາໃຊ້ໂດຍທົ່ວໄປເພື່ອເຊື່ອມຕໍ່ອາຊິດ amino phosphorylated HOBt / DIEA, ແຕ່ peptide ອາຊິດ phosphoric ກໍາລັງເລືອກຂໍ້ບົກພ່ອງຂອງວິທີການນີ້, ໂດຍສະເພາະໃນ peptides peptides ທີ່ຜະລິດຍາວຫຼາຍຫຼືອາຊິດ amino phosphate, ການເຊື່ອມຕໍ່ປະສິດທິພາບຕ່ໍາ, ຕ່ໍາ. ຄວາມບໍລິສຸດຂອງຜະລິດຕະພັນສຸດທ້າຍ.ສໍາລັບ phosphopeptide ນີ້, ພວກເຮົາໄດ້ພິຈາລະນາວິທີການເລືອກ post-phosphorylation.ຂະບວນການຜະລິດແມ່ນການຄັດເລືອກເອົາກຸ່ມປ້ອງກັນສາຍໂສ້ຂ້າງຂອງອາຊິດ amino ທີ່ຕ້ອງໄດ້ຮັບການຕິດສະຫຼາກຫຼັງຈາກການສັງເຄາະ peptide.ສໍາລັບ Tyr, Thr ສາມາດປະຕິກິລິຍາໂດຍກົງໂດຍໃຊ້ອາຊິດ amino ທີ່ມີລະບົບຕ່ອງໂສ້ຂ້າງທີ່ບໍ່ປ້ອງກັນ.-Ser (trt), ປະລິມານອອກໃນສະພາບແວດລ້ອມ 1%TFA / DCM.
Phosphorylation, ມີ double benzene phosphite phosphoramide ແລະສີ່ໄນໂຕຣເຈນທີ່ຖືກສ້າງຂຶ້ນແລະ phosphoramide tetrazolium active intermediates, ເຊື່ອມຕໍ່ກັບ hydroxy, ຫຼັງຈາກນັ້ນພາຍໃຕ້ການຜຸພັງຂອງອາຊິດ peroxide phosphoryl ສ້າງຕັ້ງ, ຕິກິຣິຍາສົມບູນ.
ໃນປັດຈຸບັນ, ວິທີການດັດແປງ peptide phosphorylated ມີສອງປະເພດຕົ້ນຕໍ:
(1) ການແນະນໍາໂດຍກົງຂອງອາຊິດ amino phosphorylated ທີ່ຮັບປະກັນປານກາງເຂົ້າໄປໃນລໍາດັບ polypeptide;
(2) ຫຼັງຈາກຢາງທີ່ຜະລິດຢູ່ໃນລໍາດັບ peptide, ເພື່ອ Ser, Tyr, ຫຼື Thr phosphorylation ຂອງ hydroxyl chain ຂ້າງ.
1) ຈະປານກາງການຮັບປະກັນອາຊິດ amino phosphorylated ໂດຍກົງນໍາສະເຫນີລໍາດັບ peptide:
ນັ້ນແມ່ນ, ອາຊິດ amino ທີ່ຕ້ອງການ phosphorylated ຈະຖືກ phosphorylated ແລະປ້ອງກັນຢ່າງເຫມາະສົມລ່ວງຫນ້າໂດຍໃຊ້ (Thr, Ser or Tyr), ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນ phosphorylation ຈະຖືກແຄບລົງໄປຫາຈຸດຄັດເລືອກຂອງດັດຊະນີ polypeptide ໂດຍອີງໃສ່ຂະບວນການຜະລິດ SPPS ປົກກະຕິ. .ວິທີການນີ້ແມ່ນງ່າຍທີ່ຈະປະຕິບັດງານ, ໄດ້ກາຍເປັນວິທີການຕົ້ນຕໍຂອງວິສາຫະກິດ peptide ດັດແກ້ phosphorylated.
2) ຫຼັງຈາກຢາງທີ່ຜະລິດຢູ່ໃນລໍາດັບ peptide, ກັບ Ser hydroxy phosphorylation, Tyr, ຫຼື Thr chains ຂ້າງ:
ການຕົບແຕ່ງ phosphorylation ໂດຍໃຊ້ phosphorylation ຂອງການຫົດຕົວດຽວເຂົ້າໄປໃນວິທີການ polypeptide, ເນື່ອງຈາກການຂັດຂວາງ steric ທີ່ສ້າງຂຶ້ນໂດຍກຸ່ມຂະຫນາດໃຫຍ່ໃນການຕົບແຕ່ງລະບົບຕ່ອງໂສ້ຂ້າງ, ມັນເປັນການຍາກສໍາລັບ phosphorylation ຂອງອາຊິດ amino ຈະຫົດຕົວກັບຕ່ອງໂສ້ peptide.ໃນອະນາຄົດ, ການນໍາອາຊິດ amino ຈະມີຄວາມຫຍຸ້ງຍາກຫຼາຍ, ໂດຍສະເພາະໃນການຕົບແຕ່ງທີ່ມີສະຖານທີ່ phosphorylation ຫຼາຍ, ການຜະລິດຈະກາຍເປັນຄວາມຫຍຸ້ງຍາກທີ່ສຸດ, ອົງປະກອບຂອງຜະລິດຕະພັນສຸດທ້າຍແມ່ນສະລັບສັບຊ້ອນ, ຍາກທີ່ຈະແຍກອອກ, ແລະຜົນຜະລິດແມ່ນຕໍ່າທີ່ສຸດ.
ດັ່ງນັ້ນ, ເມື່ອຫຼາຍໆບ່ອນຢູ່ໃນລະບົບຕ່ອງໂສ້ peptide ແມ່ນ phosphorylated, ຄົນເຮົາສາມາດເລືອກທີ່ຈະສ້າງລໍາດັບ peptide ໃນຢາງແລະຈາກນັ້ນ phosphorylate ໂດຍລະບົບຕ່ອງໂສ້ hydroxyl ກຸ່ມຂອງ Ser, Tyr, ຫຼື Thr: ການຜະລິດຂອງມັນສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບການກໍາຈັດການຄັດເລືອກ. ກຸ່ມປ້ອງກັນລະບົບຕ່ອງໂສ້ຂ້າງທີ່ຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການຮັບຮູ້ຂອງອາຊິດ amino ຫຼັງຈາກການສັງເຄາະ peptide.ສໍາລັບ Tyr, Thr ສາມາດນໍາໃຊ້ໂດຍກົງຕ່ອງໂສ້ຂ້າງຂອງອາຊິດ amino ບໍ່ໄດ້ຖືກປ້ອງກັນໃນການຕອບສະຫນອງ.
ພື້ນຖານການປົກປ້ອງລະບົບຕ່ອງໂສ້ຂ້າງຄຽງ 1% ສະພາບແວດລ້ອມ TFA/DCM ສາມາດເອົາອອກເປັນປະລິມານ.ເມື່ອວິທີການນີ້ຖືກເລືອກ, phosphoramidite tetrazolium active intermediate ສາມາດຖືກສ້າງຂື້ນໂດຍໃຊ້ dibenzyl phosphoramidite ແລະ tetrazolium, ເຊື່ອມຕໍ່ກັບກຸ່ມ hydroxyl, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນ oxidized ເພື່ອສ້າງເປັນກຸ່ມ phosphoryl ໃນສະພາບແວດລ້ອມ peroxyacid ເພື່ອໃຫ້ປະຕິກິລິຍາສໍາເລັດ.
ເວລາປະກາດ: ກັນຍາ-08-2023