Integrin, ຫຼື integrin, ແມ່ນ heterodimer transmembrane glycoprotein receptor ທີ່ໄກ່ເກ່ຍການຍຶດຕິດຂອງເຊນສັດແລະສັນຍານ.ມັນປະກອບດ້ວຍα ແລະβ ໜ່ວຍຍ່ອຍ.ມັນມີສ່ວນຮ່ວມໃນການເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງການກະທໍາຂອງເຊນຕ່າງໆລວມທັງການເຄື່ອນຍ້າຍຂອງເຊນ, ການແຊກຊຶມຂອງເຊນ, ສັນຍານຂອງເຊນແລະ intercellular, ການຍຶດຕິດຂອງເຊນ, ແລະຂະບວນການ angiogenesis.ປະສົມປະສານαvβ3 ໃນປັດຈຸບັນໄດ້ຖືກຂຸດຄົ້ນຢ່າງກວ້າງຂວາງ.ຮູບລັກສະນະຂອງ integrinαvβ3 ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງຢ່າງໃກ້ຊິດກັບການເຄື່ອນຍ້າຍຂອງ tumor, angiogenesis, ການອັກເສບແລະ osteoporosis.Integrin ສະແດງອອກຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນເນື້ອເຍື່ອ tumor ແລະເຍື່ອຈຸລັງ endothelial ຂອງ neovascularization.ຮູບລັກສະນະຂອງ integrin ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງຢ່າງໃກ້ຊິດກັບການເຄື່ອນຍ້າຍຂອງ tumor ແລະ angiogenesis.ໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້, ການສຶກສາວິທະຍາສາດໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າມີ 11 integrin ທີ່ສາມາດຜູກມັດໂດຍສະເພາະກັບ RGD peptide, ເຊິ່ງເປັນ peptides antagonistic ສໍາລັບ integrin receptors.
RGD peptide ຖືກຈັດປະເພດເປັນ Linear RGD peptide ແລະ RGD cyclic peptide.ເມື່ອປຽບທຽບກັບ Linear RGD peptide, RGD cyclic peptide ມີຄວາມເຂົ້າກັນໄດ້ຂອງ receptor ທີ່ເຂັ້ມແຂງແລະສະເພາະຂອງ receptor.ຕໍ່ໄປນີ້ແມ່ນປະເພດທົ່ວໄປແລະວິທີການສັງເຄາະຂອງ RGD cyclic peptide.
ປະເພດທົ່ວໄປຂອງ RGD cyclic peptides:
1. Cyclic peptides ປະກອບດ້ວຍລໍາດັບ RGD ທີ່ສ້າງຂຶ້ນໂດຍພັນທະບັດ disulfide
2. Cyclic peptides ປະກອບດ້ວຍລໍາດັບ RGD ສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນໂດຍພັນທະບັດ amide
ການສັງເຄາະຂອງ RGD cyclic peptide:
ຮູບແບບຜົນປະໂຫຍດກ່ຽວຂ້ອງກັບຂະບວນການສັງເຄາະ RGD cyclic peptide ໃນພາກສະຫນາມຂອງເຕັກໂນໂລຊີການສັງເຄາະ polypeptide ໄລຍະແຂງ.ວິທີການໃຫມ່ແມ່ນເລືອກເອົາ 2-chloro-triphenylmethyl chloride resin ເປັນຜູ້ໃຫ້ບໍລິການເບື້ອງຕົ້ນ, ທໍາອິດເຊື່ອມຕໍ່ສາຍຕ່ອງໂສ້ carboxyl ຂ້າງທໍາອິດກັບກຸ່ມປ້ອງກັນພິເສດຂອງອາຊິດ amino acid D aspartic, ຫຼັງຈາກນັ້ນເຊື່ອມຕໍ່ peptide linear ຂອງ peptide ລໍາດັບ RGD ກັບ resin. , ແລະອາຊິດ amino ສຸດທ້າຍທີ່ຈະເອົາກຸ່ມປ້ອງກັນ FMOC ໂດຍບໍ່ມີ piperidine.ທາດເລັ່ງການທີ່ລະບຸໄວ້ໄດ້ຖືກເພີ່ມເພື່ອເອົາກຸ່ມປ້ອງກັນ carboxyl ຂ້າງຂອງອາຊິດ aspartic D ທໍາອິດໂດຍກົງຈາກຢາງ, ຕິດຕາມດ້ວຍການເພີ່ມ piperidine ເພື່ອເອົາກຸ່ມປ້ອງກັນ amino FMOC ຂອງອາຊິດ amino ສຸດທ້າຍ, ຕິດຕາມດ້ວຍການເພີ່ມສານຜູກມັດ. ເພື່ອ dehydrate ແລະ condense ກຸ່ມ carboxyl ແລະ amino ກຸ່ມ exposed ຈາກຫົວແລະໃນຕອນທ້າຍຂອງ peptide linear ໂດຍກົງຈາກ resin ໃນຮູບແບບຂອງ amide bond ເພື່ອຜະລິດ cyclic peptide.ສຸດທ້າຍ, cyclic peptide ຖືກຕັດໂດຍກົງຈາກຢາງດ້ວຍການແກ້ໄຂການຕັດ.
ເວລາປະກາດ: 24-04-2023